肽类药物具有高效性、高特异性、低毒性， 被广泛应用于多种疾病的临床治疗。由于肽类药物胃肠道渗透性低， 易被酶降解， 加之诸多生理屏障， 口服生物利用度极低， 通常采用注射给药。但与便利性更高、患者依从性更好的口服给药相比， 注射给药的依从性较差， 易出现不良反应。近年大量研究集中于基于渗透增强剂 （penetration enhancers， PEs） 的促渗技术以提高肽类药物的口服生物利用度。本文综述了常用的PEs包括表面活性剂 （辛酸钠、癸酸钠、烷基糖苷、胆盐）、螯合剂、壳聚糖、细胞穿透肽等的作用机制及临床应用情况， 并总结了相关专利技术 (Eligen?、TPE?、GIPET?、POD?、Peptelligence?)， 促进口服肽类制剂的研发和临床转化。
(8.0+极速模式)